L'acétylcholine est un messager chimique, un neurotransmetteur, libéré par les cellules nerveuses dans de nombreuses parties du système nerveux périphérique. Il contrôle la contraction de tous les muscles squelettiques ou volontaires, par exemple. Elle affecte également la contraction des muscles lisses et cardiaques. L'acétylcholine est maintenue dans des vésicules synaptiques aux terminaisons nerveuses jusqu'à ce qu'un signal électrique provoque sa libération sur une partie spécialisée d'une membrane de cellules musculaires équipée de récepteurs qui reconnaissent le neurotransmetteur.
Squelette, ou striées, les cellules musculaires se contractent en réponse à l'apport du système nerveux. Un motoneurone entre en contact avec une cellule musculaire au niveau d'une structure appelée plaque terminale motrice. La membrane des cellules musculaires contient des récepteurs nicotiniques sensibles à l'acétylcholine. Ces molécules réceptrices, constituées de protéines, sont concentrées là où l'acétylcholine est libérée. Le récepteur nicotinique est un canal sodique ligaturé. Cela signifie que lorsque l'acétylcholine, le ligand, se lie à un récepteur, le récepteur change de forme de manière à laisser le sodium pénétrer dans la cellule musculaire.
L'afflux de sodium dépolarise la cellule musculaire au voisinage de la plaque d'extrémité de moteur. La dépolarisation signifie que la différence de charge entre l'intérieur et l'extérieur du muscle est réduite. Un autre type de canal sodique, qui est activé en réponse à la dépolarisation, laisse entrer plus de sodium et la vague d'excitation se propage dans la cellule musculaire. Cela conduit à la libération d'ions calcium des sites de stockage à l'intérieur de la cellule musculaire. Les ions calcium déclenchent une série d'événements biochimiques impliquant la troponine, la tropomyosine et la myosine qui provoquent la contraction du muscle.
L'acétylcholine active un autre type de récepteur présent dans le muscle lisse: le muscarinique récepteur. Lorsque ce récepteur se lie à l'acétylcholine, un résultat est la libération d'ions calcium des réserves internes. L'interaction de l'acétylcholine avec les récepteurs muscariniques, comme avec les récepteurs nicotiniques, provoque l'ouverture des canaux, ce qui entraîne un flux ionique qui dépolarise la cellule musculaire. Comme dans le muscle squelettique, la dépolarisation entraîne une contraction musculaire.
Comme le muscle lisse, le muscle cardiaque possède des récepteurs muscariniques. L'effet de l'acétylcholine sur le muscle cardiaque est cependant très différent de ses effets sur le muscle squelettique ou lisse. Dans le cœur, l'activation de l'acétylcholine des récepteurs muscariniques fait passer des canaux dans la membrane musculaire pour laisser passer le potassium. Cela a pour effet de ralentir la contraction du muscle cardiaque et de le faire battre avec moins de force.