Types de bloqueurs d'histamine

L'histamine est une substance libérée par le système immunitaire du corps à partir de cellules appelées mastocytes. Cela se produit en réponse à des blessures ou des allergies. Les récepteurs de l'histamine sont les protéines des cellules présentes dans le cerveau, les vaisseaux sanguins, les poumons, la peau et l'estomac qui se lient à l'histamine afin de produire une réponse inflammatoire. Les symptômes de la réponse inflammatoire sont des yeux rouges et larmoyants, un gonflement du corps, des démangeaisons, une éruption cutanée ou une papule et une poussée de la peau, des maux d'estomac, une congestion et un écoulement nasal, ainsi que des éternuements, de la toux et un essoufflement.

Les bloqueurs d'histamine, ou antihistaminiques, sont des médicaments qui empêchent la liaison de l'histamine à ses récepteurs dans le corps, et ainsi inhibent ou diminuent ces symptômes. Trois types de récepteurs de l'histamine sont affectés par ces médicaments appelés récepteurs H1, H2 et H3. Alors que les récepteurs H1 sont plus répandus dans le corps, les récepteurs H2 se trouvent en grande partie dans l'estomac et les récepteurs H3 sont dans le cerveau. Les bloqueurs H1 préviennent ou réduisent les réactions allergiques graves, l'écoulement nasal induit par les allergies appelé rhinite allergique, la congestion des sinus et les éruptions cutanées. Les bloqueurs H2 diminuent les affections liées aux brûlures d'estomac comme le reflux acide appelé reflux gastro-œsophagien ou RGO, où l'acide ou la nourriture régurgitent de l'estomac dans la gorge, et les ulcères peptiques, qui sont des plaies dans la muqueuse de l'estomac résultant d'une sécrétion excessive d'acide gastrique. Les bloqueurs H3 sont encore à l'étude dans des conditions impliquant le cerveau et le sommeil. (voir références 5, 7 et 9).

Afin de soulager les symptômes d'allergie, la première génération Des bloqueurs H1 ont été développés, en commençant par le médicament diphenhydramine (Benadryl). Les autres médicaments de cette classe comprennent la chlorphénéramine (Chlor-trimeton) et l'hydroxyzine (Vistaril). Les bloqueurs des récepteurs H1 agissent sur la prévention de la congestion des sinus, des allergies saisonnières, des nausées, des démangeaisons et de la réaction de papule et de poussée de la peau. De plus, la diphenhydramine intraveineuse ou injectable est souvent utilisée en milieu hospitalier pour traiter les réactions allergiques graves telles que l'anaphylaxie . Les effets secondaires de ces médicaments comprennent la somnolence, les maux d'estomac, l'accélération du rythme cardiaque, la sécheresse de la bouche, la vision floue et la confusion. Une autre classe de médicaments qui bloquent les récepteurs H1 sont les antidépresseurs tricycliques ou ATC, généralement utilisés pour traiter la dépression. Par exemple, la doxépine (Silenor) est un ATC qui, en raison de son effet secondaire de sédation, est souvent utilisé pour traiter l'insomnie. (Réf 3, 4 et 6)

La deuxième génération de récepteurs H1 des antagonistes ont été développés afin d'éviter les effets somnolents de la première classe. Ces antihistaminiques ont les mêmes actions que la première génération mais sont connus pour moins de somnolence diurne, de bouche sèche et de confusion. Utilisés pour traiter les symptômes d'allergies saisonnières diurnes, les membres de cette classe sont la loratidine (Claritin), la cétirizine (Zyrtec) et le collyre olopatadine ophtalmique (Pataday). Selon un article publié dans le "Journal of Allergy and Clinical Immunology" en avril 2004, la troisième génération de bloqueurs H1 a encore moins d'effets sur le cerveau que la deuxième génération et un blocage plus important de la libération d'histamine par les mastocytes. Cette classe de médicaments est fabriquée à partir de la deuxième génération sous des formes appelées métabolites, qui sont plus faciles à utiliser pour le corps. Les métabolites sont des sous-produits de médicaments qui ont été décomposés par le corps dans les cellules. Certains des médicaments de cette classe sont la lévocétirizine (Xyzal) qui provient de la cétirizine, la desloratadine (Clarinex) le métabolite de la loratadine et la fexofénadine (Allegra) qui a été développée à partir de la terfénadine qui n'est plus sur le marché. (Voir réf 2,3, 4, 6, 9)

Alors que les récepteurs H1 sont dans le cerveau, les vaisseaux sanguins, la peau et voies aériennes, les récepteurs H2 se trouvent en grande partie dans la muqueuse de l'estomac. La stimulation des récepteurs H2 signale aux cellules des parois de l'estomac de sécréter des acides gastriques. Les bloqueurs H2 ont été spécialement conçus pour réduire la sécrétion de ces acides et aider à soulager les symptômes des brûlures d'estomac ainsi qu'à prévenir la formation de RGO ou d'ulcères d'estomac. N'ayant pas d'effets immédiats, ces médicaments peuvent prendre 60 à 90 minutes avant d'agir, et même dans ce cas, les symptômes peuvent ne pas commencer à disparaître avant 2 semaines. (Réf 5 et 9). Ce groupe comprend les médicaments nizatidine (Axid AR), cimétidine (Tagamet) et famotidine (Pepcid AC). (Voir réf 5 et 9). Les effets secondaires de ces médicaments sont des maux de tête, de la diarrhée et des étourdissements. (Voir réf 5).

Les récepteurs H3 sont situés dans le cerveau et se sont avérés être associée à l'éveil. Le thiapéramide a été le premier bloqueur H3 créé, mais s'est rapidement révélé toxique pour le foie et a été remplacé par le pitolisant. Selon un article publié dans le "British Journal of Pharmacology" en janvier 2011, cette classe de médicaments a un grand potentiel d'utilisation dans des conditions affectant le cycle veille-sommeil telles que la narcolepsie, un trouble du sommeil caractérisé par des attaques soudaines de sommeil pendant la journée, et La maladie de Parkinson est une maladie dégénérative progressive du cerveau qui affecte le mouvement, la fatigue et la mémoire. (Voir réf 7). Ces médicaments sont encore à l'étude plus en détail.

Si une femme allaite ou est enceinte, elle doit contacter son médecin avant de prendre de ces médicaments. La prudence est de mise chez les personnes souffrant de problèmes rénaux et hépatiques avant de prendre des antihistaminiques. Si des symptômes d'allergies tels qu'une éruption cutanée, des douleurs thoraciques, un gonflement de la gorge ou du visage et un essoufflement surviennent lors de la prise de ces médicaments, une personne doit contacter immédiatement son fournisseur de soins de santé.